南方科技大学是由中国广东省领导和管理、深圳市举全市之力创建的一所公办创新型大学,目标是迅速建成国际化高水平研究型大学,建成中国重大科学技术研究与拔尖创新人才培养的重要基地……

南方科技大学以学分制、导师制、书院制为基础,以人才培养的个性化、小班化、国际化为特色,通过为一流的人才培养体系,培养人格健全、基础扎实、能力突出、具有国际视野、社会责任感、创新精神和实践能力的高素质人才。

南方科技大学被确定为国家高等教育综合改革试验校。2012年4月,教育部同意建校,并赋予学校探索具有中国特色的现代大学制度、探索创新人才培养模式的重大使命。

南方科技大学对本科学生采用书院制管理模式,以书院、团委、社团等平台为载体,为学生营造了精彩的大学生活。

南科大已初步建成国际交流的平台,与国际知名大学在人才培养、教学科研等方面达成合作协议,为学生开展境外交流学习。同时,学校积极与内地的多个机构开展全方位合作。

南方科技大学本科招生采用基于高考的综合评价录取模式,即高考成绩占60%,我校自主组织的能力测试成绩占30%(其中面谈成绩为5%),高中学业水平考试成绩占10%,按考生“631”综合成绩排名从高到低录取。综合评价录取模式由我校在2012年率先实施。

南科大教育基金会由理事会、监事会、秘书处组成。理事会是基金会的最高权力机构;监事会负责检查财务和会计资料,监督理事会遵守法律和章程的情况;秘书处是基金会常设办事机构,在理事会领导下负责基金会的日常工作。

学校党委切实履行党建工作职责,不断强化班子建设和基层党组织建设,充分发挥好党委对学校各项工作的核心统领作用和各党支部的战斗堡垒作用,切实开展组织统战和党风廉政建设各项工作。学校高度重视群团组织建设,充分调动全体师生员工积极性,维护教职工的合法权益,推进学校民主管理,促进学校健康发展,全力营造齐心协力、团结向上、奋发有为的干事创业氛围。

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我校李闯创课题组在《化学科学》发表天然药物全合成重要进展

2017-12-11 科研新闻

       近期,我校化学系副教授李闯创课题组在具有复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成研究中取得重要进展。李闯创课题组开发出一条高效简洁的合成新策略,只需5-7步即可完成具有挑战性较大的、优良抗菌活性天然产物Myrtucommuacetalone,Myrtucommuacetalone B和Callistrilones A、C、D、E的国际上首次不对称全合成。这一工作系列成果近期发表于国际顶尖《化学科学》期刊(Chem. Sci. 2017, Advance Article)。

       天然产物及其衍生物一直以来都是创新药物的主要来源,也是生物医学研究的重要工具分子。目前有近乎60%的临床应用药物都直接或间接来源于天然产物。但由于天然产物来源十分有限,以至于很难满足各种研究的需要。因此,开展活性天然产物的全合成研究不仅对我国中药现代化的深入开展至关重要,而且对我国创新药物的实践具有重要的战略意义。李闯创课题组一直致力于复杂活性天然产物的全合成研究,围绕有机合成化学中的基础性科学问题,探索和发展原创性的方法学(Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 11051; Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 1745)来进行复杂活性天然产物分子的全合成(Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 620; J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 13610; Org. Lett. 2016, 18, 4932; Org. Lett. 2017, 19, 2742; Org. Lett. 2017, 19, 4612; Chem. Sci. 2017, 8, 4961)。至今,李闯创课题组已完成20多例复杂天然产物分子的首次全合成(代表性分子如上图所示)。此外,课题组以生物活性天然产物合成为中心,以药物研发为导向,充分发展和应用现代有机合成新策略及新技术,来快速、高效以及多样性的构建天然产物库,从中发现新的药物分子或先导化合物。

       间苯三酚类家族天然产物Myrtucommuacetalone,Myrtucommuacetalone B和Callistrilones A、C、D、E是从桃金娘科和藤黄科分离得到(代表性分子如下图所示),具有优秀的抗菌活性、抗肿瘤、抗氧化等活性,如化合物Callistrilone A具有抑制革兰阳性菌活性(MIC 16-32 μg/mL)。上述6个天然产物全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的合成多环体系,具有很大的合成挑战性。由于这些多甲基间苯三酚类家族天然产物来源十分有限,难以满足各种研究需要,为此,开发一条高效简洁的合成方案,对上述天然产物进行抗菌活性测试,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义,同时也蕴藏着巨大的商机。

       最近,李闯创课题组开发了一条高效简洁的合成新策略,由便宜的、商业可得的原料出发,利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应,快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体,在此基础之上,利用新开发的迈克缩酮串联增环反应,立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架,只需7步,即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达31.0%,并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外,利用氧化[3+2]环化反应,立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架,只需5-6步,即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成(对映选择性大于99%),它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外,课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验,发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌(如MRSA, VISA 和 VRE)抑制作用(0.25-2 μg/mL)强于万古霉素(2-8 μg/mL),具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力,相关工作已申请专利。以上研究为后继开展拥有自主知识产权的抗菌创新药物的进一步药物学研究奠定了基础。该工作近期发表于国际顶尖化学科学期刊(Chem. Sci. 2017, Advance Article)。

       李闯创课题组联合培养博士生程民井为论文的第一作者,博士生曹佳青、胡利军与胡亚剑,研究生钟李平,博士后侯宝龙等也做出重要贡献,上述天然产物的全合成研究由我校李闯创课题组完成,天然产物的分离研究由暨南大学叶文才教授课题组合作完成。李闯创为第一通讯作者,叶文才、王磊为共同通讯作者。此项研究得到了国家基金委优秀青年基金、国家“万人计划”、广东省百千万工程领军人才计划、深圳科创委等支持。

原文链接:http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/sc/c7sc04672c#!divAbstract

课题组主页:http://li.chem.sustc.edu.cn/

供稿:化学系

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